Pět běžných drog pro Rusy, které jsou v mnoha zemích zakázány | články

Nimesulid je NSAID ze třídy sulfonamidů. Má protizánětlivé, analgetické a antipyretické účinky. Nimesulid působí jako inhibitor enzymu COX odpovědného za syntézu PG a inhibuje především COX-2.

Farmakokinetika

Po perorálním podání se léčivo dobře vstřebává z gastrointestinálního traktu a dosahuje C_max v krevní plazmě po 2–3 hodinách; spojení s plazmatickými proteiny – 97,5 %; T_1/2 je 3,2–6 hodin Snadno proniká histohematickými bariérami.

Metabolizováno v játrech pomocí izoenzymu cytochromu P450CYP 2C9. Hlavním metabolitem je farmakologicky aktivní parahydroxyderivát nimesulidu – hydroxynimesulid. Hydroxynimesulid je vylučován žlučí v metabolizované formě (nachází se výhradně ve formě glukuronátu – asi 29 %).

Nimesulid se z těla vylučuje především ledvinami (asi 50 % podané dávky).

Farmakokinetický profil nimesulidu u starších lidí se nemění při podání jedné a vícenásobných/opakovaných dávek.

Podle pilotní studie provedené u pacientů s mírnou až středně těžkou poruchou funkce ledvin (Cl kreatinin 30–80 ml/min) a zdravých dobrovolníků, C_max nimesulid a jeho metabolit v plazmě pacientů nepřesáhly koncentraci nimesulidu u zdravých dobrovolníků. AUC a T_1/2 u pacientů se selháním ledvin byly o 50 % vyšší, ale v rozmezí farmakokinetických parametrů. Při opětovném užívání léku není pozorována žádná akumulace.

Indikace

• léčba akutní bolesti (bolesti zad, dolní části zad; bolestivý syndrom způsobený patologií pohybového aparátu, včetně poranění, podvrtnutí a vykloubení kloubů; zánět šlach, burzitida);
• bolesti zubů;
• symptomatická léčba osteoartrózy se syndromem bolesti;
• dysalgomenorea.

Lék je určen pro symptomatickou terapii, snížení bolesti a zánětu v době použití.

Kontraindikace

• přecitlivělost na nimesulid nebo na jednu ze složek léčiva;
• hyperergické reakce (v anamnéze), např. bronchospasmus, rýma, kopřivka, spojené s užíváním kyseliny acetylsalicylové nebo jiných NSAID, vč. nimesulid;
• hepatotoxické reakce na nimesulid (anamnéza);
• současné (současné) užívání léků s potenciální hepatotoxicitou, jako je paracetamol nebo jiná analgetika nebo NSAID;
• zánětlivá onemocnění střev (Crohnova choroba, ulcerózní kolitida) v akutní fázi;
• období po operaci bypassu koronární arterie;
• febrilní syndrom s nachlazením a akutními respiračními virovými infekcemi;
• úplná nebo neúplná kombinace bronchiálního astmatu, recidivující nosní polypózy nebo vedlejších nosních dutin s intolerancí kyseliny acetylsalicylové a jiných NSAID (včetně anamnézy);
• peptický vřed žaludku nebo dvanáctníku v akutní fázi, anamnéza vředů, perforace nebo krvácení v gastrointestinálním traktu;
• anamnéza cerebrovaskulárního krvácení nebo jiného krvácení, stejně jako onemocnění doprovázená krvácením;
• závažné poruchy srážení krve;
• závažné srdeční selhání;
• těžké selhání ledvin (Cl kreatinin
• selhání jater nebo jakékoli aktivní onemocnění jater;
• těhotenství a kojení;
• alkoholismus, drogová závislost;
• děti do 12 let.

S opatrností: těžké formy arteriální hypertenze, diabetes mellitus 2. typu, srdeční selhání, ischemická choroba srdeční, cerebrovaskulární onemocnění, dyslipidémie/hyperlipidémie, onemocnění periferních tepen, kouření, Cl kreatininu méně než 60 ml/min.

Anamnestické údaje o přítomnosti ulcerózních lézí gastrointestinálního traktu, infekce způsobené Helicobacter pylori; stáří; dlouhodobé předchozí užívání NSAID; těžká somatická onemocnění.

Souběžná léčba s následujícími léky: antikoagulancia (například warfarin), protidestičkové látky (například kyselina acetylsalicylová, klopidogrel), perorální kortikosteroidy (například prednisolon), SSRI (například citalopram, fluoxetin, paroxetin, sertralin).

Rozhodnutí předepsat Nimesil ® by mělo být založeno na individuálním posouzení rizik a přínosů užívání léku.

Použití v těhotenství a laktaci

Stejně jako ostatní léky ze skupiny NSAID, které inhibují syntézu PG, může nimesulid nepříznivě ovlivnit průběh těhotenství a/nebo vývoj embrya a vést k předčasnému uzávěru ductus arteriosus, hypertenzi v systému plicní tepny, poškození funkce ledvin , které může progredovat do renálního selhání s oligohydramnionem, ke zvýšenému riziku krvácení, snížené kontraktilitě dělohy a výskytu periferního edému.

V tomto ohledu je nimesulid kontraindikován během těhotenství a kojení.

Užívání Nimesilu ® může negativně ovlivnit ženskou plodnost a nedoporučuje se ženám plánujícím těhotenství. Při plánování těhotenství je nutná konzultace s lékařem.

Dávkování a podávání

Informace pouze pro zdravotníky.
Jste zdravotnický pracovník?

uvnitř, po jídle. 1 balení každý (100 mg nimesulidu) 2krát denně. Obsah sáčku se nasype do sklenice a rozpustí se v přibližně 100 ml vody. Připravený roztok nelze skladovat.

Nimesil ® se používá pouze k léčbě pacientů starších 12 let.

Teenageři (12 až 18 let). Na základě farmakokinetického profilu a farmakodynamických charakteristik nimesulidu není u dospívajících nutná úprava dávky.

Pacienti s poruchou funkce ledvin. Na základě farmakokinetických údajů není nutná úprava dávkování u pacientů s mírnou až středně těžkou formou renálního selhání (Cl kreatinin 30–80 ml/min).

Starší pacienti. Při léčbě starších pacientů nutnost úpravy denní dávky stanoví lékař na základě možnosti interakce s jinými léky.

Maximální délka léčby nimesulidem je 15 dní.

Aby se snížilo riziko nežádoucích vedlejších účinků, měla by se používat minimální účinná dávka po co nejkratší průběh.

Nežádoucí účinky

Reklama: RLS-Patent LLC, TIN 5044031277

Informace pouze pro zdravotníky.
Jste zdravotnický pracovník?

Četnost je klasifikována podle nadpisů v závislosti na výskytu případu: velmi často (>10), často (>100–<10); méně časté (>1000–<100), vzácné (>10000–<1000), velmi vzácné (<10000).

Poruchy oběhového a lymfatického systému: zřídka – anémie, eozinofilie, krvácení; velmi zřídka – trombocytopenie, pancytopenie, trombocytopenická purpura.

Alergické reakce: méně časté – svědění, vyrážka, zvýšené pocení; zřídka – reakce z přecitlivělosti, erytém, dermatitida; velmi vzácně – anafylaktoidní reakce, kopřivka, angioedém, erythema multiforme, Stevens-Johnsonův syndrom, toxická epidermální nekrolýza (Lyellův syndrom).

Poruchy CNS: zřídka – závratě; zřídka – pocit strachu, nervozity, noční můry; velmi zřídka – bolest hlavy, ospalost, encefalopatie (Reyeův syndrom).

Poruchy smyslových orgánů: zřídka – rozmazané vidění.

Porušení ze strany SSS: zřídka – arteriální hypertenze, tachykardie, labilita krevního tlaku, návaly horka.

Poruchy dýchacího systému: zřídka – dušnost; velmi zřídka – exacerbace bronchiálního astmatu, bronchospasmus.

Gastrointestinální poruchy: často – průjem, nevolnost, zvracení; zřídka – zácpa, plynatost, gastritida; velmi vzácně – bolest břicha, dyspepsie, stomatitida, dehtovitá stolice, gastrointestinální krvácení, vřed a/nebo perforace žaludku nebo dvanáctníku.

Poruchy jater a žlučového systému: velmi vzácně – hepatitida, fulminantní hepatitida, žloutenka, cholestáza, zvýšená aktivita jaterních enzymů.

Poruchy ledvin a močového systému: zřídka – dysurie, hematurie, retence moči; velmi zřídka – selhání ledvin, oligurie, intersticiální nefritida.

Obecná porušení: zřídka – malátnost, astenie; velmi zřídka – hypotermie.

Ostatní: zřídka – hyperkalémie.

Interakce

Farmakodynamické interakce

GCS. Zvyšte riziko gastrointestinálních vředů nebo krvácení.

Protidestičkové látky a SSRI, jako je fluoxetin. Zvyšte riziko gastrointestinálního krvácení.

Antikoagulancia. NSAID mohou zvýšit účinek antikoagulancií, jako je warfarin. Vzhledem ke zvýšenému riziku krvácení se tato kombinace nedoporučuje a je kontraindikována u pacientů se závažnými poruchami koagulace. Pokud se nelze vyhnout kombinované léčbě, je nutné pečlivé sledování parametrů krevní srážlivosti.

Diuretika NSAID mohou snížit účinek diuretik.

U zdravých dobrovolníků nimesulid pod vlivem furosemidu dočasně snižuje vylučování sodíku, v menší míře vylučování draslíku a snižuje samotný diuretický účinek.

Současné podávání nimesulidu a furosemidu vede ke snížení (přibližně o 20 %) AUC a snížení kumulativního vylučování furosemidu beze změny renální clearance furosemidu.

Současné podávání furosemidu a nimesulidu vyžaduje opatrnost u pacientů s poruchou funkce ledvin nebo srdce.

ACE inhibitory a antagonisté receptoru angiotenzinu II. NSAID mohou snižovat účinek antihypertenziv. U pacientů s mírným až středně těžkým renálním selháním (Cl kreatinin 30–80 ml/min), při současném podávání s ACE inhibitory, antagonisty receptoru angiotenzinu II nebo látkami potlačujícími COX systém (NSAID, antiagregancia), dochází k dalšímu zhoršení funkce ledvin a může dojít k akutnímu selhání ledvin, které je obvykle reverzibilní. Tyto interakce je třeba vzít v úvahu u pacientů užívajících Nimesil v kombinaci s ACE inhibitory nebo antagonisty receptoru angiotenzinu II. Současné podávání těchto léků by proto mělo být používáno s opatrností, zejména u starších pacientů. Po zahájení souběžné léčby je třeba pacienty dostatečně hydratovat a pečlivě sledovat renální funkce.

Farmakokinetické interakce s jinými léky

Lithiové přípravky. Existují důkazy, že NSAID snižují clearance lithia, což vede ke zvýšeným plazmatickým koncentracím lithia a jeho toxicitě. Při předepisování nimesulidu pacientům léčeným lithiem by měly být pravidelně monitorovány plazmatické koncentrace lithia.

Klinicky významné interakce s glibenklamidem, teofylinem, digoxinem, cimetidinem a antacidy (např. kombinace hydroxidů hliníku a hořčíku) nebyly pozorovány.

Nimesulid inhibuje aktivitu izoenzymu CYP2C9. Při užívání léků, které jsou substráty tohoto enzymu s nimesulidem, se může koncentrace těchto léků v plazmě zvýšit.

Při předepisování nimesulidu méně než 24 hodin před nebo po užití methotrexátu je nutná opatrnost, protože v takových případech se může zvýšit plazmatická hladina methotrexátu a tím i toxické účinky tohoto léku.

Vzhledem k účinku na renální PG mohou inhibitory COX, jako je nimesulid, zvýšit nefrotoxicitu cyklosporinů.

Interakce jiných léků s nimesulidem

Výzkum in vitro ukázaly, že nimesulid je vytěsňován z vazebných míst tolbutamidem, kyselinou salicylovou a kyselinou valproovou, ale tyto účinky nebyly pozorovány během klinického použití léku.

Nadměrná dávka

Příznaky: apatie, ospalost, nevolnost, zvracení, bolest v epigastrické oblasti. Při udržovací léčbě gastropatie jsou tyto příznaky obvykle reverzibilní. Může se objevit gastrointestinální krvácení. Ve vzácných případech je možný zvýšený krevní tlak, akutní selhání ledvin, respirační deprese a kóma a anafylaktoidní reakce.

Léčba: symptomatická. Neexistuje žádné specifické antidotum. Pokud došlo během posledních 4 hodin k předávkování, vyvolejte zvracení a/nebo předepište aktivní uhlí (60 až 100 g na dospělého) a/nebo osmotické projímadlo. Forsírovaná diuréza a hemodialýza jsou neúčinné z důvodu vysoké vazby léku na proteiny (až 97,5 %). Je indikováno sledování funkce ledvin a jater.

Zvláštní instrukce

Nežádoucí vedlejší účinky lze minimalizovat použitím minimální účinné dávky léku po co nejkratší možnou krátkou kúru.

Nimesil ® by měl být používán s opatrností u pacientů s anamnézou gastrointestinálních onemocnění (ulcerózní kolitida, Crohnova choroba), protože je možná exacerbace těchto onemocnění.

Riziko gastrointestinálního krvácení, ulcerace nebo perforace vředu se zvyšuje se zvyšujícími se dávkami NSAID u pacientů s anamnézou vředů, zejména těch komplikovaných krvácením nebo perforací, a u starších pacientů, takže léčba by měla být zahájena nejnižší možnou dávkou. Pacienti užívající léky snižující srážlivost krve nebo potlačující agregaci krevních destiček také zvyšují riziko gastrointestinálního krvácení. Pokud se u pacientů užívajících Nimesil ® objeví gastrointestinální krvácení nebo vředy, léčba tímto lékem by měla být přerušena.

Vzhledem k tomu, že Nimesil ® je částečně vylučován ledvinami, jeho dávkování u pacientů s poruchou funkce ledvin by mělo být sníženo v závislosti na úrovni močení.

Existují důkazy o vzácných případech jaterních reakcí. Pokud se objeví známky poškození jater (svědění, zežloutnutí kůže, nevolnost, zvracení, bolesti břicha, tmavá moč, zvýšená aktivita jaterních transamináz), přestaňte přípravek užívat a poraďte se se svým lékařem.

Navzdory vzácnosti zrakového postižení u pacientů užívajících nimesulid současně s jinými NSAID by měla být léčba okamžitě ukončena. Pokud se objeví jakákoliv porucha zraku, měl by být pacient vyšetřen oftalmologem.

Lék může způsobit zadržování tekutin v tkáních, takže pacienti s vysokým krevním tlakem a srdeční dysfunkcí by měli používat Nimesil ® s extrémní opatrností.

U pacientů s renálním nebo srdečním selháním by měl být Nimesil ® používán s opatrností, protože funkce ledvin se může zhoršit. Pokud se stav zhorší, léčba přípravkem Nimesil ® musí být ukončena.

Klinické studie a epidemiologické údaje naznačují, že NSAID, zvláště ve vysokých dávkách a při dlouhodobém užívání, mohou vést k malému riziku infarktu myokardu nebo cévní mozkové příhody. K vyloučení rizika takových příhod při užívání nimesulidu není dostatek údajů.

Droga obsahuje sacharózu, s tím je třeba počítat u pacientů s diabetes mellitus (0,15–0,18 XE na 100 mg léčiva) a u pacientů na nízkokalorické dietě. Nimesil ® se nedoporučuje používat u pacientů s intolerancí fruktózy, malabsorpcí glukózy-galaktózy nebo nedostatkem sacharózy-izomaltózy.

Pokud se během léčby přípravkem Nimesil ® objeví známky nachlazení nebo akutní respirační virové infekce, lék by měl být vysazen.

Nimesil ® by neměl být užíván současně s jinými NSAID.

Nimesulid může měnit vlastnosti krevních destiček, proto je třeba opatrnosti při užívání léku u osob s hemoragickou diatézou, lék však nenahrazuje preventivní účinek kyseliny acetylsalicylové u kardiovaskulárních onemocnění.

Starší pacienti jsou zvláště náchylní k nežádoucím účinkům NSAID, vč. riziko gastrointestinálního krvácení a perforací, které ohrožují život pacienta, zhoršení funkce ledvin, jater a srdce. Při užívání léku Nimesil ® pro tuto kategorii pacientů je nutné řádné klinické sledování.

Existují důkazy o výskytu ve vzácných případech kožních reakcí (jako je exfoliativní dermatitida, Stevens-Johnsonův syndrom, toxická epidermální nekrolýza) na nimesulid i na jiná NSAID. Při prvních známkách kožní vyrážky, poškození sliznic nebo jiných příznaků alergické reakce je třeba Nimesil ® vysadit.

Účinek léku na schopnost řídit vozidla a obsluhovat stroje. Účinek léku Nimesil® na schopnost řídit vozidla a obsluhovat stroje nebyl studován, proto je třeba během léčby přípravkem Nimesil® dávat pozor při řízení vozidel a provádění potenciálně nebezpečných činností, které vyžadují zvýšenou koncentraci a rychlost psychomotorických reakcí.

Forma vydání

Granule pro přípravu suspenze pro perorální podání, 100 mg. 2 g granulátu v třívrstvých sáčcích (papír/hliník/PE). 30 balení každý. umístěn v kartonové krabici.

Производитель

“Laboratoř Guidotti S.P.A.”, Itálie.

Výrobce: Laboratorios Menarini S.A., Španělsko.

Distributor: Berlin-Chemie/Menarini Pharma GmbH. Glieniker Weg 125, 12489 Berlín, Německo.

Podmínky dovolené z lékáren

Podmínky skladování

Při teplotě ne vyšší než 25 °C.
Uchovávejte mimo dosah dětí.

Datum vypršení platnosti

Roky 3.
Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti uvedené na obalu.

Krylov Jurij Fedorovič (farmakolog, doktor lékařských věd, profesor, akademik Mezinárodní akademie informatizace)
Zkušenosti: více než 34 let

Datum aktualizace: 09.01.2025

Analogy (synonyma) léku Nimesil ®

Proč lidé obecně odmítají některé léky? To může být způsobeno nedostatečným terapeutickým účinkem a dostupností modernějších a účinnějších léků. Pravda, v tomto případě je zvláštní, že jsou stále v prodeji homeopatika, která podle vědců mohou fungovat pouze jako placebo.

Zakázat lze i léky, jejichž vedlejší účinky neospravedlňují jejich léčebný účinek. No, právě to, na co naše babičky tak rády vzpomínají, je „jednu věc léčí a druhou ochromují“. Neexistují však žádné zcela bezpečné léky – vše má vedlejší účinky, a na to by se nemělo zapomínat.

Co vám tedy v západních lékárnách neprodají a proč?

<strong>”Nimesil”</strong>

Nepostradatelný lék proti bolesti na bázi nimesulidu. Dále je obsažen například v tabletách Nise. Jedná se o nesteroidní protizánětlivý lék, který je vynikající pro zmírnění bolesti. Snižuje také teplotu, ale Nimesil a jeho bratři se k tomuto účelu obvykle nepoužívají.

Co je špatného na nimesulidu? Je velmi toxický pro játra. Z tohoto důvodu byl jeho prodej v mnoha zemích omezen a v USA byl od roku 2010 zcela zakázán. V některých evropských zemích lze předepisovat léky na bázi nimesulidu, pokud nic jiného nepomohlo. Rozhodně ji ale nebudou smět užívat déle než dva týdny.

<strong>”Analgin”</strong>

Další běžný lék proti bolesti, který je mnohem nebezpečnější, než bychom si přáli. Základem „analginu“ je sodná sůl metamizolu. Byl objeven již v roce 1920 v Německu a v té době tento lék proti bolesti „vyhodil do vzduchu“ trh. Studie však ukázaly, že užívání Analginu (a dalších léků s metamizolem sodným) může vést k agranulocytóze (která výrazně snižuje hladinu určitého typu leukocytů). Od 70. let XNUMX. století nelze Analgin volně zakoupit v USA, Kanadě, Anglii, Francii, Austrálii, Švédsku a Norsku.

V tomto případě existují studie dokazující, že při krátkodobém užívání Analginu není zdravotní riziko příliš velké. Ale stojí to za to riziko? Léků proti bolesti je dost i bez toho.

<strong>Ne-shpa</strong>

“Co tady dělá?” zeptaly se tisíce žen, které jsou zvyklé zmírňovat křeče během menstruace a migrény tímto lékem. Nechci vás rozčilovat, ale drotaverin (to je účinná látka v No-shpa) se v Evropě, USA, Kanadě, Velké Británii a Izraeli nepoužívá. Je to proto, že pro tento lék nebyly provedeny žádné slepé, placebem kontrolované studie. To znamená, že nelze plně posoudit, jak je to bezpečné.

S jistotou se však ví, že „No-spa“ ve velkých dávkách může způsobit zástavu srdce.

<strong>”Corvalol”</strong>

Ale mimochodem o srdci. Dokonce i naše hyper-úzkostné babičky se léčí „Corvalolem“ nebo jeho analogem „Valocordin“. Tep se mírně zvýšil kvůli žertům vašich vnoučat – dejte pár vonných kapek do lžičky a všechno půjde jakoby ručně.

Ale odstraní to a jak, protože hlavní účinnou látkou v kouzelných kapkách je fenobarbital. Silné sedativum a také návykové. Ano, koncentrace fenobarbitalu v Corvalolu není stejná jako u psychtropik a prodává se bez lékařského předpisu, ale to v podstatě nic nemění na podstatě. Je velmi možné se nachytat. Obecně máme špatnou zprávu pro staré ženy, které po teenagerech křičí „Narkomani!“ a pak pijí Corvalol.

Další špatnou zprávou je, že léky obsahující fenobarbital mohou být velmi jedovaté a pravidelné užívání způsobuje poškození nervového systému, ledvin a jater. Na Západě se všechny léky obsahující tuto látku (i když je jí velmi málo) prodávají přísně podle předpisu.

<strong>”Citramon”</strong>

Kombinovaný lék na bázi kyseliny acetylsalicylové, paracetamolu a kofeinu. Analgetický, protizánětlivý a antipyretický účinek bledne ve srovnání s působivým seznamem vedlejších účinků. Působí na játra a ledviny, snižuje srážlivost krve, vyvolává vznik žaludečních vředů a mnoho dalších nepříjemných věcí.

Na Západě citramon opustili, ale v Ruské federaci si ho můžete volně koupit.

Ale fámy, že zářivě zelená je na Západě zakázána, jsou jen fámy. Roztok brilantního zeleného barviva, kterým jsme od dětství natírali škrábance, se prostě nepoužívá, protože je neúčinný. Proč zakazovat něco, co stejně nikdo nepoužívá?