Furazolidon: návod k použití, ceny, analogy, jak užívat – vše o léku | Kompendium
farmakodynamika. Furazolidon je antimikrobiální a antiprotozoální léčivo, derivát nitrofuranu. Narušuje proces buněčného dýchání bakterií, potlačuje biosyntézu nukleových kyselin. V závislosti na koncentraci vykazuje bakteriostatický nebo baktericidní účinek. Působí proti gramnegativním bacilům (Escherichia, Salmonella, Shigella, Proteus, Klebsiella, Citrobacter), grampozitivním kokům (streptokoky, stafylokoky), prvokům (Giardia, Trichomonas). Z původců střevních infekcí jsou nejcitlivější původci úplavice, břišního tyfu a paratyfu. Má malý účinek na patogeny hnisavých a anaerobních infekcí. Rezistence na furazolidon se vyvíjí pomalu. Aktivuje fagocytózu, nepotlačuje imunitní systém.
Farmakokinetika. Při perorálním podání se rychle vstřebává do gastrointestinálního traktu a distribuuje do tkání, včetně centrálního nervového systému. Terapeutická koncentrace v krvi se udržuje 4–6 hodin, v krvi a tkáních (včetně ledvin) nevytváří vysoké koncentrace, protože se z velké části rychle metabolizuje v játrech a přeměňuje se na aminoderiváty. Hlavní cestou eliminace je vylučování ledvinami (65 %). Částečně se vylučuje žlučí, ve střevním lumen dosahuje vysokých koncentrací, což umožňuje jeho použití při střevních infekcích. V případě selhání ledvin se lék hromadí v krvi v důsledku pomalejší eliminace.
Indikace Furazolidon
bacilární úplavice, paratyfus, otrava jídlem, enterokolitida, giardiáza, trichomonas colpitis.
Aplikace Furazolidonu
dospělým a dětem starším 8 let užívejte perorálně po jídle a zapijte dostatečným množstvím tekutiny (100–200 ml).
Při bacilární úplavici, paratyfu, otravě jídlem se dospělým předepisují 2 tablety (0,1 g) 4x denně po dobu 5–7 dnů nebo v cyklech 3–6 dnů s odstupem 3–4 dnů. Dětem starším 8 let předepisujte rychlostí 6–7 mg/kg tělesné hmotnosti denně, denní dávka se rozdělí do 4 dávek (pokud je nutné užít dávku nižší než 50 mg, předepište jiný furazolidon přípravky ve vhodné lékové formě a dávkování). Délka léčby je 5–7 dní v závislosti na závažnosti onemocnění, účinnosti a snášenlivosti terapie.
Při giardiáze užívají dospělí 2 tablety (0,1 g) 4krát denně; Dětem starším 8 let by měl být lék předepisován v dávce 6 mg/kg tělesné hmotnosti denně ve 3–4 dávkách. Průběh léčby je 5-7 dní.
Při léčbě trichomonasových infekcí užívají dospělí 2 tablety (0,1 g) 3-4krát denně po dobu 3-4 dnů.
U kolpitidy se léčba provádí v kombinaci. Užívejte 2 tablety (0,1 g) léku perorálně 3-4krát denně po dobu 3 dnů. Zároveň do pochvy vstříkněte prášek obsahující furazolidon s laktózou a do konečníku čípky s lékem.
Nejvyšší dávky pro dospělé: jednotlivě – 4 tablety (0,2 g), denně – 16 tablet (0,8 g). Furazolidon se nedoporučuje užívat déle než 7 dní.
Děti . Furazolidon v této lékové formě by neměl být podáván dětem mladším 8 let.
Kontraindikace
konečné stadium chronického selhání ledvin, jaterní dysfunkce, deficit glukózo-6-fosfátdehydrogenázy, přecitlivělost na složky léčiva a nitrofurany.
Nežádoucí účinky
z gastrointestinálního traktu: bolest břicha, nevolnost, hořkost v ústech, nechutenství, zvracení, průjem, anorexie, cholestáza, hepatotoxicita.
Z centrálního nervového systému: bolest hlavy, ospalost, závratě, periferní neuropatie.
Poruchy krve: zřídka – leukopenie, agranulocytóza, hemolýza u osob s deficitem glukózo-6-fosfátdehydrogenázy.
Z imunitního systému: alergické reakce včetně svědění, kožní hyperémie, kopřivka, vyrážky na kůži obličeje, trupu a dolních končetin, včetně makulopapulární, angioedém.
Ostatní: hypoglykémie, ortostatická hypotenze, tmavě žlutá moč, horečka, slabost, celková malátnost.
Z dýchacího systému: zřídka – akutní plicní reakce.
Zvláštní instrukce
Riziko periferní polyneuropatie se zvyšuje s anémií, diabetes mellitus, nerovnováhou elektrolytů a hypovitaminózou B.
K prevenci zánětu nervů při dlouhodobém užívání lze furazolidon kombinovat s vitamíny B.
Furazolidon je inhibitor MAO a při jeho užívání je nutné dodržovat stejná bezpečnostní opatření jako při užívání jiných inhibitorů MAO.
Z důvodu rizika zvýšeného krevního tlaku a rozvoje psychických poruch se doporučuje vyloučit z jídelníčku potraviny obsahující tyramin a další vazokonstrikční aminy (tvaroh, smetana, káva, čokoláda, uzené).
Léky na kašel a nachlazení by neměly být užívány současně s furazolidonem. Lék obsahuje laktózu, proto by neměl být podáván pacientům se vzácnými dědičnými formami intolerance galaktózy, nedostatkem laktázy nebo syndromem glukózo-galaktózové malabsorpce.
Použití během těhotenství a kojení. Užívání léku během těhotenství je kontraindikováno. Během léčby je nutné přerušit kojení.
Schopnost ovlivnit rychlost reakce při řízení vozidel nebo jiných mechanismů. Lék by se neměl používat při řízení vozidel nebo při práci s potenciálně nebezpečnými mechanismy, protože při použití léku se může objevit snížená koncentrace, závratě a ospalost.
Interakce
při současném užívání furazolidonu s inhibitory MAO, sympatomimetiky, tricyklickými antidepresivy a potravinami obsahujícími tyramin existuje riziko rozvoje hypertenzní krize. Při kombinaci s chloramfenikolem a ristomycinem se zvyšuje riziko hematopoetické suprese.
Při současném použití furazolidonu s amitriptylinem může dojít k toxické psychóze.
Aminoglykosidy a tetracyklin zvyšují antimikrobiální účinek furazolidonu.
Látky, které alkalizují moč (hydrogenuhličitan sodný, hydrogenuhličitan sodný, acetazolamid), snižují účinek furazolidonu a zvyšují jeho vylučování močí; látky, které okyselují moč, zvyšují účinek léku.
Senzibilizuje tělo na alkohol. Vzhledem k riziku reakcí podobných disulfiramu by se během léčby furazolidonem a 4 dny po jejím ukončení neměl konzumovat alkohol.
Nadměrná dávka
příznaky: akutní toxická hepatitida, hemolytická nebo megaloblastická anémie, leukopenie, polyneuritida.
Léčba: vysazení léku, výplach žaludku, užívání antihistaminik, chloridu vápenatého, aktivního uhlí, vitamínů B, solných laxativ, úprava rovnováhy voda-sůl: symptomatická terapie zaměřená na udržení životních funkcí. Neexistuje žádné specifické antidotum.
Podmínky skladování
při teplotě nepřesahující 25 °C.
Furazolidon je lék se silným antimikrobiálním účinkem, který je derivátem nitrofuranové skupiny antibakteriálních látek. Jinými slovy, antibiotikum. Může být také použit jako inhibitor monoaminooxidázy. Vyrábí se zpravidla ve formě tablet, v blistrech po 10, 20 nebo 25 kusech. Kromě hlavní složky obsahuje stearát vápenatý, laktóza a bramborový škrob. Molární hmotnost – 225,158 g/mol. Vzorec: C8H7N3O5.
Farmakologie
Tento lék způsobuje změny v životní aktivitě škodlivých bakterií. Vylučování je operativní, hlavně ledvinami, které mimochodem neškodí. Vykazuje účinnost proti grampozitivním a gramnegativním mikrobům. Pomáhá při houbových onemocněních. Má malý účinek na patogeny hnisavých a anaerobních infekčních onemocnění. Obecně se rezistence mikroorganismů vůči ní neobjevuje brzy, vyznačuje se širokým spektrem postižení a má pouze pozitivní hodnocení léčebných výsledků.
Účinky nitrofuranu zahrnují narušení buněčného dýchání, inhibici Krebsova cyklu a dalších biochemických procesů. V důsledku toho jsou membrány nebo plazmatické membrány mikrobů zničeny, a proto uvolňují menší části toxinů. Člověk se proto začne cítit lépe ještě dříve, než negativní faktory úplně zmizí. Je pozoruhodné, že nitrofurany imunitní systém nepotlačují, ale naopak jej aktivují, a proto navíc přispívají k obnově imunitního systému.
Toto antibiotikum je předepsáno pro:
– infekce gastrointestinálního traktu (enteritida, průjem, paratyfus, giardiáza);
– urogenitální onemocnění (uretritida, cystitida, zánět ledvin, poševní sliznice a trichomonasová kolpitida);
— zjištění shigelózy, paratyfu nebo intoxikace u mladých pacientů.
Používá se také k léčbě popálenin a odstraňování infekcí z povrchů ran a k prevenci helmintů.
Nejčastěji se možná furazolidon používá na cystitidu. Jelikož je v lidském těle vše propojeno, bojuje proti bakteriím ve střevech, které současně způsobují zánět v močovém měchýři.
Užívání je zakázáno při přecitlivělosti na účinnou látku, v terminálním stádiu chronického selhání ledvin, v těhotenství a při kojení a také u dětí do jednoho roku.
Měl by být používán s opatrností při chronickém selhání ledvin, deficitu G6PD, onemocněních jater a nervového systému a u kojenců mladších jednoho měsíce při místním použití.
Mezi vedlejší účinky: ztráta chuti k jídlu, zvracení a nevolnost, alergie. Pokud je průběh terapie velmi dlouhý, je možný výskyt nádorů v ledvinách.
Aplikace, průběh léčby, dávkování
Tento přípravek se užívá perorálně celý po jídle, zapíjí se vodou. V jakých velikostech a na jak dlouho záleží na onemocnění a věku (vhodné pro dospělé i děti, ale v určitých objemech). Takže v případě úplavice, paratyfu a potravinově toxických infekcí je optimální dávka 100-150 mg čtyřikrát denně po dobu 5-10 dnů. Léčba giardiázy u dospělých spočívá v užívání 4 mg tablet 100krát denně, u dětí je denní dávka 10 mg/kg hmotnosti s celkovým množstvím rozděleným na 3-4krát. Dospělí by neměli užívat více než 200 mg najednou a ne více než 800 mg denně. U dětí je léčba možná v cyklech. Například užívání po dobu 3-6 dnů s přestávkou 3-4 dnů.
Na popáleniny a rány se léčivo aplikuje lokálně, zavlažuje poškozenou oblast nebo ji překrývá vlhkými suchými obvazy namočenými v roztoku furazolidonu.
Jaká jsou rizika předávkování?
Otrava jater, až po akutní toxickou hepatitidu. Může se také rozvinout polyneuritida a mohou se objevit hematotoxické účinky. Neexistuje žádný protijed. Pokud používáte zvýšené dávky, musíte si vypláchnout žaludek, vzít enterosorbent a solné projímadlo. Někdy opatření zaměřená na udržení rovnováhy vody a elektrolytů, nebo antihistaminika a vitamín b. Pokud je předávkování extrémně vysoké nebo není příliš vysoké, ale funkce ledvin pacienta je narušena, je indikována hemodialýza.
Kombinace s ethylalkoholem může způsobit vývoj jevů podobných disulfiramu. Kombinace s alkoholem je přísně zakázána. Kombinace s antidepresivy, inhibitory MAO, efedrinem, amfetaminem, fenylefrinem nebo tyraminem vede k prudkému zvýšení krevního tlaku.
Aktivní antibiotikum furazolidon má analogy. Ne vždy je vhodné je používat, ale v některých situacích je to nutné. Kdy přesně určí lékař.