Ampicilin a penicilin na bolest v krku – dávkování pro děti a dospělé

Na rozdíl od ostatních antibiotik ze skupiny penicilinů je odolný vůči penicilináze (ze skupiny β-laktamáz), kterou produkuje 80-90 % kmenů S. aureus. Proto je oxacilin účinný proti PRSA, které jsou odolné vůči penicilinu, aminopenicilinům a antipseudomonálním penicilinům. To je hlavní klinický význam léku. Jinak antibakteriální spektrum je stejné jako u penicilinu, ale stupeň aktivity je výrazně nižší.

Je třeba vzít v úvahu, že kmeny jsou běžné v nemocnicích, zejména na jednotkách intenzivní péče. S. aureus, odolný vůči oxacilinu (meticilin*). Jsou známé jako MRSA (methicilin-rezistentní). S. aureus) a vyznačují se polyrezistencí.

* Meticilin je první penicilin rezistentní vůči penicilináze. Přerušeno kvůli nedostatku výhody oproti oxacilinu, ale termín MRSA zůstává.

Farmakokinetika

V kyselém prostředí je stabilní, ale v gastrointestinálním traktu se vstřebává pouze z 20–30 %. Jídlo snižuje biologickou dostupnost. Špatně proniká hematoencefalickou bariérou. T_1/2 – 0,5 hodiny

Nežádoucí účinky

• Alergické reakce (viz Benzylpenicilin).
• Dyspeptické a dyspeptické poruchy.
• Zvýšená aktivita jaterních transamináz, zejména při podávání vysokých dávek (více než 6 g/den).
• Snížená hladina hemoglobinu, neutropenie.
• Přechodná hematurie u dětí.

Indikace

• Stafylokokové infekce (kromě těch, které jsou způsobeny MRSA).

Dávkování

<i>Взрослые</i>

Orálně – 0,5 g každých 4-6 hodin 1-1,5 hodiny před jídlem, parenterálně – 4-12 g/den ve 4-6 podáních.

<i>Děti</i>

Orálně – 40-60 mg/den ve 3-4 dávkách; parenterálně – 200-300 mg/kg/den ve 4-6 podáních.

Formy uvolnění

Tablety a kapsle 0,25 g; lahvičky s 0,25 g a 0,5 g prášku pro přípravu injekčního roztoku.

PENICILINY S ROZŠÍŘENÝM SPEKTREM

Aminopeniciliny – ampicilin a amoxicilin – mají rozšířené antimikrobiální spektrum účinku.

AMPICILLIN

Rozdíly od penicilinu ve spektru aktivity:

• Účinné proti řadě gramnegativních bakterií: E. coli, indol-negativní druh Proteus (R.mirabilis), salmonela, shigella (druhé jsou často rezistentní), H. influenzae.
• Aktivnější proti enterokokům (E.faecalis) a listerie.
• Méně aktivní proti streptokokům, stafylokokům citlivým na penicilin, spirochetám a anaerobům.

Ampicilin není účinný proti gramnegativním nozokomiálním patogenům, jako je Pseudomonas aeruginosa (P. aeruginosa), Klebsiella, Serratia a mnoho dalších. Je zničen stafylokokovou penicilinázou, proto nepůsobí na PRSA.

Farmakokinetika

Stabilní v kyselém prostředí. Biologická dostupnost je 30–40 % při užívání nalačno a 2krát nižší při užívání po jídle. Neprochází dobře hematoencefalickou bariérou. Vylučuje se močí a žlučí. T_1/2 – 1 hodiny

Nežádoucí účinky

• Dyspeptické a dyspeptické poruchy.
• Ampicilinová vyrážka (u 5–10 % pacientů), o které se většina odborníků domnívá, že není spojena s alergií na peniciliny. Vyrážka je makulopapulární povahy, není doprovázena svěděním a může vymizet bez vysazení léku. Predisponujícím faktorem je infekční mononukleóza, u které je výskyt vyrážky 75–100 %.
• Narušení střevní mikroflóry.

Indikace

• Akutní bakteriální infekce horních cest dýchacích (zánět středního ucha, sinusitida – pokud je nutná parenterální aplikace).
• Komunitní pneumonie (pokud je vyžadováno parenterální podání).
• Infekce žlučníku.
• Střevní infekce (salmonelóza).
• Bakteriální meningitida.
• Bakteriální endokarditida.
• Leptospiróza.

Dávkování

<i>Взрослые</i>

Perorálně – 0,5 g každých 6 hodin 1 hodinu před jídlem. Parenterální – 2-6 g/den ve 4 dávkách; při meningitidě a endokarditidě – 8-12 g/den nitrožilně kapáním.

<i>Děti</i>

Orálně – 30-50 mg/kg/den ve 4 dávkách. Parenterálně – 50-100 mg/kg/den ve 4 dávkách; pro meningitidu – 300 mg/kg/den v 6 nitrožilních dávkách.

Varování

Ampicilin lze rozpustit pouze ve vodě na injekci nebo ve fyziologickém roztoku chloridu sodného. Je nutné použít čerstvě připravené roztoky. Při skladování déle než 1 hodinu aktivita léku prudce klesá.

Formy uvolnění

Tablety a kapsle s 0,25 g trihydrátu ampicilinu; lahvičky 0,25 g a 0,5 g prášku pro přípravu injekčního roztoku ve formě sodné soli.

AMOXICILLIN

<i>Flemoxin Solutab, Hikoncil</i>

Derivát ampicilinu s výrazně zlepšenou farmakokinetikou při perorálním podání. Je celosvětově předním perorálním antibiotikem. Jeho spektrum aktivity se blíží ampicilinu, ale má lepší účinek na S. pneumoniae и H. pylori. Stejně jako ampicilin je ničen β-laktamázami.

Farmakokinetika

Ve srovnání s ampicilinem se vstřebává v gastrointestinálním traktu 2-2,5krát lépe, biologická dostupnost (95 %) nezávisí na příjmu potravy. Vytváří vyšší a stabilnější koncentrace v krvi. V dolní části gastrointestinálního traktu jsou koncentrace léčiva nízké, proto se nepoužívá při střevních infekcích. T_1/2 — 1-1,3 kap.

Nežádoucí účinky

• Ampicilinová vyrážka.
• Dyspeptické poruchy.
• Průjem (výrazně méně častý než u ampicilinu).

Indikace

• URT infekce (akutní zánět středního ucha, akutní sinusitida).
• NRT infekce (exacerbace chronické bronchitidy, komunitní pneumonie).
• Vymýcení H. pylori (v kombinaci s antisekrečními léky a jinými antibiotiky).
• Borelióza (lymská borelióza).
• Prevence bakteriální endokarditidy.
• Prevence antraxu (u těhotných žen a dětí).

Varování

Neměl by být používán při léčbě shigelózy a salmonelózy.

Dávkování

<i>Взрослые</i>

Orálně – 0,5-1,0 g každých 8 hodin, bez ohledu na příjem potravy; pro prevenci endokarditidy – 3,0 g jednou, pro prevenci antraxu – 0,5 g každých 8 hodin po dobu 2 měsíců.

<i>Děti</i>

Orálně – 30-60 mg/kg/den ve 3 dávkách; pro prevenci antraxu – 80 mg/kg ve 3 dávkách po dobu 2 měsíců.

Formy uvolnění

Tablety 0,25 g a 0,5 g; rozpustné tablety 0,125 g, 0,25 g, 0,375 g, 0,5 g, 0,75 g a 1,0 g; tobolky 0,25 g a 0,5 g; granule pro přípravu suspenze.

Tabulka 2. Srovnávací charakteristiky ampicilinu a amoxicilinu

ANTIPYENONÁLNÍ PENICILINY

Tato skupina zahrnuje dvě podskupiny: karboxypeniciliny (karbenicilin, tikarcilin) ​​a ureidopeniciliny (azlocilin, piperacilin). Kromě toho se dříve používala proléková forma karbenicilinu, karfecilin.

Jejich hlavní výhodou je jejich aktivita ve vztahu k P. aeruginosa, stejně jako některé gramnegativní bakterie rezistentní na ampicilin (enterobacter, proteus, morganella). Ve srovnání s ampicilinem mají antipseudomonální peniciliny mírně vyšší aktivitu proti gramnegativním anaerobům nevytvářejícím spory, ale jsou výrazně méně aktivní proti grampozitivním kokům.

Podle antipseudomonální aktivity lze léky řadit následovně: karbenicilin < tikarcilin = azlocilin < piperacilin.

Antipseudomonální peniciliny jsou zničeny stafylokokovou penicilinázou, a proto nemají žádný vliv na PRSA.

Používají se při infekcích způsobených Pseudomonas aeruginosa a musí se používat v kombinaci s aminoglykosidy druhé nebo třetí generace nebo ciprofloxacinem.

výstraha

Antipseudomonální peniciliny nelze smíchat s aminoglykosidy ve stejné injekční stříkačce nebo infuzním systému, protože fyzikálně-chemická inkompatibilita vede k inaktivaci antibiotik.

KARBOXYPENICILINY

KARBENICILIN

První antipseudomonální penicilin. V současné době prakticky ztratil svůj význam kvůli vysoké úrovni stability. P. aeruginosa, špatná snášenlivost a dostupnost účinnějších léků.

Spektrum aktivity

• Je účinný proti Pseudomonas aeruginosa, stejně jako proti většině kmenů Proteus a Enterobacter.
• Je účinnější než penicilin proti anaerobům nevytvářejícím spory, včetně bakteroidů (vč. B.fragilis).
• Má slabší účinek na streptokoky, salmonely a shigelly než ampicilin.
• Neaktivní proti PRSA, MRSA, Klebsiella, Acinetobacter.

Farmakokinetika

Používá se pouze parenterálně. Špatně proniká hematoencefalickou bariérou. Vylučuje se hlavně ledvinami. T_1/2 – 1 hodiny

Nežádoucí účinky

• Alergické reakce (viz Benzylpenicilin)
• Lokální dráždivý účinek.
• Inhibice agregace krevních destiček, někdy trombocytopenie.
• Elektrolytová nerovnováha: hypernatrémie, hypokalémie (1,0 g léčiva obsahuje 5,4 mmol sodíku).
• Neurotoxicita je vyšší než u jiných penicilinů.

Indikace

• Infekce Pseudomonas aeruginosa, ale pouze v nepřítomnosti jiných antipseudomonas.

Dávkování

<i>Взрослые</i>

Při infekci Pseudomonas aeruginosa se používá ve velmi vysokých dávkách – intravenózně kapáním 400-600 mg/kg/den, průměrně 3,0-5,0 g x 6-8x denně. Efektivní dávka pro dospělé je tedy 20,0-40,0 g (!) denně.

Pro infekci Pseudomonas aeruginosa, MVP – 150-200 mg/kg/den nebo 4-8 g/den ve 4 injekcích intramuskulárně nebo intravenózně.

<i>Děti</i>

Intravenózní kapání – 400-600 mg/kg/den, s frekvencí podávání 4-6x denně.

Formy uvolnění

Lahvičky obsahující 1,0 g prášku pro přípravu injekčního roztoku ve formě disodné soli.

UREIDOPENICILINY

AZLOCILLIN

<i>Securopen</i>

Je lepší než karbenicilin, pokud jde o antipseudomonální aktivitu, ale je účinný pouze proti určitým kmenům. P. aeruginosa, odolný vůči karbenicilinu. Aktivní proti některým Klebsiella a Serratia.

Při jeho použití je také možný rozvoj hypernatremie a hypokalémie (1,0 g obsahuje 2,2 mmol sodíku), jsou však pozorovány méně často než při předepisování karbenicilinu.

Indikace

• Infekce Pseudomonas aeruginosa.

Dávkování

<i>Взрослые</i>

Intravenózní kapání (30 minut) – 200-350 mg/kg/den (průměrně 20 g/den) ve 4-6 podáních.

<i>Děti</i>

Intravenózní kapání (30 minut) – 200-300 mg/kg/den ve 4 dávkách.

Formy uvolnění

Lahvičky s 0,5 g, 1,0 g, 2,0 g a 4,0 g prášku pro přípravu injekčního roztoku.

PIPERACILLIN

<i>Pipracil</i>

Jeho spektrum aktivity je podobné azlocilinu, ale je aktivnější proti P. aeruginosa, E. coli, Klebsiella, Enterobacter, Serratia.

Indikace

• Infekce Pseudomonas aeruginosa.

Dávkování

<i>Взрослые</i>

Intravenózní kapání (30 minut) – 200-300 mg/kg/den ve 4-6 dávkách. U život ohrožujících infekcí minimálně 16 g/den. Při infekcích močových cest – 2,0 g každých 6 hodin.

<i>Děti</i>

Intravenózní kapání (30 minut) – 150-300 mg/kg/den ve 3-4 podáních.

Formy uvolnění

Lahvičky s 1,0 g, 2,0 g, 3,0 g a 4,0 g prášku pro přípravu injekčního roztoku.

Adresa této stránky: http://www.antibiotic.ru/books/mach/mac0102.shtml

Datum poslední změny: 24.05.2004 18:56

O nutnosti předepisování antibiotik na tonzilitidu není pochyb: onemocnění je závažné a nejčastěji je způsobeno bakteriemi. Ampicilin je polosyntetické antibiotikum ze skupiny penicilinů, které má rozšířené spektrum účinku a používá se k léčbě ORL infekcí včetně angíny.

Lék byl poprvé uveden na trh britskou farmaceutickou společností Beecham v roce 1961. Spolu s penicilinem a benzylpenicilinem se stal jedním z prvních antibakteriálních činidel známých vědě a byl široce používán po celém světě.

V praktické medicíně její obliba postupně klesá a lékaři preferují modernější a účinnější antibiotika. Zvažme, v jakých případech je dnes ampicilin předepsán pro bolest v krku a jaké léky jej mohou nahradit.

Výhody Ampicilinu jsou:

• Odolnost vůči enzymům a kyselému prostředí žaludku: to umožňuje použití léku ve formě tablet;
• Široké spektrum účinku: Ampicilin ničí jak acidorezistentní, tak acidorezistentní bakterie (včetně streptokoků – hlavních původců tonzilitidy);
• Nízká toxicita: to umožňuje používat lék k léčbě dětí od prvního dne života, stejně jako těhotných a kojících žen;
• Nevratnost účinku: lék blokuje jeden z klíčových enzymů života bakterií a zcela zničí mikrobiální buňku.

Ampicilin může být podáván buď perorálně nebo injekčně. Doporučené dávky pro děti a dospělé jsou uvedeny v tabulce níže.

Děti 1-12 měsíců

100 mg/kg. Rozdrťte na prášek a rozdělte do 5-6 dávek během dne.

50-100 mg/kg/24 hodin, rozdělených do 4 injekcí.

100 mg/kg denně, rozdělených do 4 dávek.

100 mg/kg. Rozdělit na 4 intramuskulární injekce během dne.

0,500 g každých 5-6 hodin

0,25 g každých 5–6 hodin.

Průběh terapie trvá v průměru 7-14 dní.

Léčba tímto lékem však často nepřináší požadovaný účinek: teplota při angíně po dlouhou dobu neklesá a zánět v orofaryngu se nesnižuje. Proč se to děje?

Ampicilin má při perorálním podání nízkou biologickou dostupnost. Každá přijatá tableta léku je v těle absorbována nejvýše ze 30%: některé z nich jsou inaktivovány ve střevech a vyloučeny stolicí, některé jsou vázány na plazmatické bílkoviny.

Lék se lépe vstřebává při injekčním podání, což je pro ambulantní léčbu tonzilitidy nepohodlné (vzhledem k tomu, že frekvence podávání léku je 4x denně).

Ampicilin je neúčinný proti bakteriím, které produkují enzym penicilináza (beta-laktamáza). Vzhledem k tomu, že první generace penicilinových antibiotik se používá k léčbě infekcí již více než 60 let, mnoho bakterií si vůči nim vyvinulo rezistenci.

Ampicilin neobsahuje látky ničící penicilinázu a jeho léčebná účinnost je výrazně nižší než u chráněných penicilinů (schopných tento enzym potlačit).

Použití takových léků jako Ampicillin, Bicillin, Penicilin pro tonzilitidu a jiné bakteriální infekce často vede k alergickým reakcím. Až 10 % světové populace pociťuje vedlejší účinky při užívání těchto léků a potřebuje změnit antibiotikum.

Lékaři poznamenávají, že použití penicilinu, zejména ampicilinu, pro tonzilitidu zůstává relevantní, i když dnes existují modernější antibiotika. Odborníci zdůrazňují, že ampicilin je účinný proti většině streptokokových infekcí, které způsobují bolest v krku. Vzhledem k nárůstu rezistence na antibiotika však řada lékařů doporučuje zvážit alternativní léky, jako je amoxicilin nebo cefalosporiny, které mají širší spektrum účinku a jsou lépe snášeny. Je důležité, aby výběr antibiotika vycházel z individuálních charakteristik pacienta a výsledků laboratorních testů. Moderní přístupy k léčbě anginy pectoris tedy vyžadují komplexní analýzu a zvážení všech faktorů pro dosažení nejlepšího výsledku.

Peniciliny na bolest v krku

Amoxicilin

Amoxicilin (populární obchodní názvy: Amosin, Ospamox, Flemoxin Solutab) je polosyntetický nechráněný penicilin. Ve srovnání s Ampicilinem má vyšší biologickou dostupnost při perorálním podání (vstřebání o 93 % oproti 30–35 %). V pediatrické praxi je oblíbený, protože má pohodlnou dětskou formu uvolňování ve formě granulí pro přípravu suspenze.

Věk	Jedna dávka	Maximální povolená dávka pro každodenní použití
Děti starší 1 měsíce	Rychlostí 10 mg/kg každých 8 hodin	60 mg / kg
Взрослые	0,5 g 3krát za 24 hodin	6 g

Průměrná délka léčby: 5-10 dní.

Penicilin a jeho deriváty, jako je ampicilin, zůstávají důležitými prostředky při léčbě bolestí v krku, zejména pokud jde o bakteriální infekce způsobené streptokoky. Mnoho pacientů uvádí, že užívání těchto antibiotik výrazně zmírňuje příznaky, snižuje bolest v krku a urychluje proces zotavení. S rozvojem medicíny se však objevily modernější analogy, jako je amoxicilin a cefalosporiny, které mají širší spektrum účinku a nižší pravděpodobnost nežádoucích účinků. Je důležité si uvědomit, že výběr léku by měl provádět lékař na základě rozboru stavu pacienta a výsledků laboratorních testů. Někteří pacienti vyjádřili obavy z bakteriální rezistence vůči antibiotikům, což zdůrazňovalo potřebu zodpovědného používání. V konečném důsledku může správné užívání antibiotik, včetně penicilinu a jeho analogů, výrazně zlepšit kvalitu léčby angíny a předejít komplikacím.

Jaká antibiotika mám užívat na bolest v krku?

Amoxicilin/klavulanát

Amoxicilin/Clavulanate (Amoxiclav, Augmentin) je moderní penicilinový lék, který je odolný vůči bakteriální beta-laktamáze. Má vyšší účinnost ve srovnání s ampicilinem a penicilinem a dobře se vstřebává při perorálním podání. Viz také: Používá se rychlostí 40 mg/kg (amoxicilin) ​​za den, rozdělených do 3 dávek.

Ampicilin/Sulbaktam

• K léčbě lehkých nekomplikovaných forem tonzilitidy u pacientů, kteří užívají antibiotika méně než jednou ročně;
• Pokud není možné použít jiné antibakteriální látky, včetně amoxicilinu.

V ostatních případech je podle WHO vhodnější použít modernější penicilinové léky nebo antibiotika z jiných skupin. Použití Ampicilinu by mělo být doprovázeno odůvodněným rozhodnutím lékaře.

Otázka-odpověď

Jaké je nejlepší antibiotikum na bolest v krku?

Nejúčinnější kombinace jsou Amoxicilin a kyselina klavulanová a Ampicillin a Oxacilin.

Co může nahradit penicilin při angíně?

Azithromycin Sumamed (k dispozici pro děti) Azitro Sandoz (k dispozici pro děti) Azitrox Clarithromycin (Clabel, Fromilid, Aziklar) Fromilid (k dispozici pro děti)

Jaký je rozdíl mezi ampicilinem a penicilinem?

Poznámka: Ampicilin je druh penicilinu, který zabíjí více druhů bakterií než běžný penicilin.

Jak se dnes penicilin používá?

Peniciliny jsou předepisovány k boji proti stafylokokům, streptokokům, meningokokům, enterokokům, korynebakteriím, neisseriím, spirochétám, listeriím, klostridiím a E. coli.

Советы

TIP #1

Před zahájením léčby penicilinem nebo jeho analogy se nezapomeňte poradit se svým lékařem. Samoléčba může mít za následek nesprávné dávkování nebo výběr antibiotika, což může zhoršit váš stav.

TIP #2

Pozor na možné alergické reakce na penicilin. Pokud máte v anamnéze alergie na antibiotika, nezapomeňte o tom informovat svého lékaře před předepsáním léčby.

TIP #3

Dodržujte předepsanou léčbu až do dokončení, i když příznaky vymizí. Předčasné vysazení antibiotik může vést k recidivě infekce a rozvoji bakteriální rezistence.

TIP #4

Pijte dostatek tekutin a sledujte svůj stav. Když máte bolest v krku, je důležité udržovat rovnováhu tekutin a sledovat jakékoli změny příznaků, abyste v případě potřeby okamžitě konzultovali lékaře.